描述
Vaborbactam 法硼巴坦
产品关键词：
Vaborbactam 法硼巴坦；β-lactamase inhibitor β-内酰胺酶抑制剂；Meropenem 美罗培南；Biapenem 比阿培南；CAS：1360457-46-0；
产品信息
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产品名称 |
产品编号 | CAS NO. | 规格 | 价格（元） |
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Vaborbactam法硼巴坦 |
MZ24009-1MG | 1360457-46-0 | 1mg |
1158 |
| Vaborbactam法硼巴坦 | MZ24009-5MG | 1360457-46-0 | 5mg |
5248 |
产品描述
法硼巴坦（Vaborbactam）是一种β-内酰胺酶抑制剂（作用于Class A和Class C的Kis= 29-110 nM）。在一组哺乳动物丝氨酸蛋白酶（IC50s= ≥1,000 μM），选择性作用细菌β-内酰胺酶。在表达β-内酰胺酶KPC-2的肺炎克雷伯菌（K. Pneumonia）中，法硼巴坦（0.02 μg/ml）增强比阿培南的活性，将比阿培南的MIC值从32μg/ml降低到1μg/ml。法硼巴坦还能提高碳青霉烯类抗生素-比阿培南（MS0082）、美罗培南（MS0080）、厄他培南（Ertapenem）和亚胺培南（MS0081）作用于临床分离的产丝氨酸β-内酰胺酶的大肠杆菌（E. coli）、阴沟肠杆菌（E.cloacae）、产酸克雷伯氏菌（K.oxytoca）和肺炎克雷伯菌（K. Pneumonia）的活性，含法硼巴坦和不含法硼巴坦体系的MICs分别是 ≤0.06-4μg/ml和4-64μg/ml。体内，在中性白血球缺乏的小鼠肺感染模型中，与比阿培南（MS0082）或美罗培南（MS0080）联合使用的法硼巴坦（50mg/kg），减少肺部菌落形成单位（CFU）[1]。
产品特性
1） CAS NO：1360457-46-0
2） 化学名：2-hydroxy-3R-[[2-(2-thienyl)acetyl]amino]-1,2-oxaborinane-6S-acetic acid
3） 同义名：RPX7009, RPX 7009, RPX-7009
4） 分子式：C12H16BNO5S
5） 分子量：297.1 g/mol
6） 纯度：≥95%
7） 外观：固体粉末
8） 溶解性：溶于DMSO（20mg/ml）、乙醇（10mg/ml）、H2O（>2mg/ml，可能需要加热和超声助溶）【“>”：表明溶于标示浓度，但饱和溶解度未知。】
9） 化学结构式：
保存与运输方法
保存：-20ºC干燥保存，至少2年有效。
运输：冰袋运输。
注意事项
1） 针对溶解性比较差的化合物，可通过37℃孵育以及超声的方式来促进其溶解。
2） 本品并非商业化的临床药物，仅用作科研用途，不得用作临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，绝对禁止用在人身上。
3） 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
储存液制备
| 质量
溶剂体积 浓度 |
1mg | 5mg | 10mg |
| 1mM | 3.3654 mL | 16.8271 mL | 33.6542 mL |
| 5mM | 0.6731 mL | 3.3654 mL | 6.7308 mL |
| 10mM | 0.3365 mL | 1.6827 mL | 3.3654 mL |
【温馨提示】：请根据实验需求选择合适的溶剂来配制储存液，一旦配成储存液，请分装保存，避免由于反复冻融造成的产品失效。储存液建议保存和周期如下：-80℃，6个月内使用；-20℃，1个月内使用。
参考文献
[1] Hecker, S.J., Reddy, K.R., Totrov, M., et al. Discovery of a cyclic boronic acid β-lactamase inhibitor (RPX7009) with utility vs class A serine carbapenemases. J. Med. Chem. 58(9), 3682-3692 (2015).
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| 货号 | 名称 | 规格 |
| MZ24006-1MG | Relebactam (MK-7655)瑞来巴坦 | 1mg |
| MZ24009-1MG | Vaborbactam法硼巴坦 | 1mg |
| MZ99001-10MG | Cilastatin (MK0791)西司他丁 | 10mg |
| MS0015-1MG | Nitrocefin头孢硝噻吩 | 1mg |
| MS0080-0100MG | Meropenem美罗培南 | 100mg |
| MS0081A-100MG | Imipenem Monohydrate亚胺培南一水物 | 100mg |
| MS0081B-10MG | Imipenem亚胺培南 | 10mg |
| MS0082-0100MG | Biapenem比阿培南 | 100mg |
| MS0083-0100MG | Ertapenem Sodium厄他培南钠 | 100mg |
— —Written/Edited by V. Shallan【版权归集奇生物/MKBio懋康所有】